Beskrivning
Den som är nyfiken kan läsa följande från Wikipedia Ref : https://sv.wikipedia.org/wiki/Tianeptin
Tianeptin (varumärkena Stablon, Coaxil, Tatinol, Tianeurax och Salymbra) är en medicin som används primärt i behandlingen av kronisk depression. Den har dock visat på potential som behandling av astma och IBS – känslig tarm. Kemiskt sett så är den nära besläktad med tricykliska antidepressiva (TCA), men dess farmakologiska egenskaper är närmast helt atypiska i jämförelse med TCA-preparaten – nyare forskning tyder på att Tianeptin verkar antidepressivt genom indirekt förändring av glutamaterg aktivitet (på AMPA och NMDA -receptorerna) och genom frigörelse av BDNF, som i sin tur påverkar neuroplasticitet. [1][2][3][4][5][6]
Det fullständiga systematiska namnet för substansen är 7-[(3-kloro-6-metyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzotiazepin-11-yl)amino]heptanoisk syra.
Tianeptin har antidepressiva och anxiolytiska (ångestdämpande) egenskaper[7] utan några framträdande sederande, antikolinerga eller kardiovaskulära bieffekter, vilket har gjort att den anses som särskilt lämplig i vården av äldre och alkoholister, då sådana personer kan vara mer känsliga för bieffekter från psykotropiska mediciner.[5][8] Nyare resultat indikerar även potentiella antiepileptiska och smärtstillande egenskaper hos Tianeptin, via antingen direkt eller indirekt modulation av adenosin A1-receptorerna (eftersom dessa effekter har funnits kunna blockeras av experimentella antagonister av denna receptor).[9]
Tianeptin är en lågeffekts men full agonist av de opioida μ-[note 1] och δ- receptorerna, men inte på κ-receptorerna.
Opiata μ-agonister inducerar i regel eufori och så har även Tianeptin funnits göra, på doser långt utöver de som används inom vården av patienter.[11]
Tianeptin upptäcktes och patenterades av Franska Nationalinstitutet för Medicin i Paris – Société de Médecine de Paris – på 1960-talet. För tillfället är Tianeptin godkänd i Frankrike där den tillverkas och marknadsförs av Laboratories Servier SA, men den marknadsförs under licens i ett flertal andra europeiska länder under varunamn som ”Coaxil”, såväl som i Asien (inklusive Singapore) och Latinamerika under namnen ”Stablon” och ”Tatinol” men den är inte tillgänglig på marknaden i Australien, Kanada, Nya Zeeland, Storbritannien eller USA.[6][12]
Ej heller är Tianeptin godkänt av läkemedelsverket i Sverige.
Depression och ångest
Tianeptin har visat effekt vid allvarliga depressiva episoder (egentlig depression), jämförbar med amitriptylin, imipramin och fluoxetin, men med avsevärt färre biverkningar. Det har visat sig vara mer effektivt än maprotilin i en grupp personer med samtidig depression och ångest. Tianeptin uppvisar också betydande ångestdämpande egenskaper och är användbart vid behandling av en rad ångestsyndrom, inklusive paniksyndrom. Detta har bekräftats i en studie där deltagare som fick 35 % CO₂-gas (karbogen) under behandling med paroxetin eller tianeptin uppvisade likvärdiga panikblockerande effekter. Liksom många antidepressiva läkemedel (inklusive bupropion, selektiva serotoninåterupptagshämmare, serotonin-noradrenalinåterupptagshämmare, moklobemid och flera andra) kan tianeptin också ha en positiv effekt på kognition hos personer med depression-inducerad kognitiv dysfunktion. En studie från 2005 i Egypten visade att tianeptin var effektivt hos män med depression och erektil dysfunktion.
Tianeptin har visat sig vara effektivt vid depression hos personer med Parkinsons sjukdom, samt vid posttraumatiskt stressyndrom (PTSD), där det var lika säkert och effektivt som fluoxetin och moklobemid.
Andra användningsområden
En klinisk studie som jämförde effektivitet och tolerabilitet mellan tianeptin och amitriptylin vid behandling av irritabel tarm (IBS) visade att tianeptin var minst lika effektivt som amitriptylin och orsakade färre framträdande biverkningar som muntorrhet och förstoppning.
Tianeptin har också rapporterats vara mycket effektivt vid astma. I augusti 1998 publicerade Dr. Fuad Lechin och kollegor vid Central University of Venezuela, Institutet för experimentell medicin i Caracas, resultaten av en 52 veckor lång randomiserad kontrollerad studie på astmatiska barn; barnen i grupperna som fick tianeptin visade en tydlig förbättring i kliniska bedömningar och förbättrad lungfunktion. Två år tidigare hade de funnit ett nära, positivt samband mellan fritt serotonin i plasma och astmans svårighetsgrad hos symtomatiska personer. Eftersom tianeptin var det enda ämnet som var känt för att både minska fritt serotonin i plasma och öka upptaget i blodplättar, valde de att testa om en sänkning av plasmaserotonin kunde hjälpa. Fram till november 2004 hade två dubbelblinda, placebokontrollerade crossover-studier och en öppen studie med över 25 000 personer över mer än sju år visat positiva resultat.
Tianeptin har även visat sig ha antikonvulsiva och smärtlindrande egenskaper, och en klinisk studie i Spanien som avslutades i januari 2007 visade att tianeptin var effektivt vid behandling av smärta vid fibromyalgi. Tianeptin har också visat effekt med minimala biverkningar vid behandling av ADHD (attention-deficit hyperactivity disorder).
