Description
Klass: Tianeptine
Form: Vitt pulver, 99.3%
Innehåll: Tianeptine Sodium -Mild Opiatiska effekter samt mot Depression och ångest.
Den som är nyfiken kan läsa följande från Wikipedia Ref : https://sv.wikipedia.org/wiki/Tianeptin
Tianeptin (varumärkena Stablon, Coaxil, Tatinol, Tianeurax och Salymbra) är en medicin som används primärt i behandlingen av kronisk depression. Den har dock visat på potential som behandling av astma och IBS – känslig tarm. Kemiskt sett så är den nära besläktad med tricykliska antidepressiva (TCA), men dess farmakologiska egenskaper är närmast helt atypiska i jämförelse med TCA-preparaten – nyare forskning tyder på att Tianeptin verkar antidepressivt genom indirekt förändring av glutamaterg aktivitet (på AMPA och NMDA -receptorerna) och genom frigörelse av BDNF, som i sin tur påverkar neuroplasticitet. [1][2][3][4][5][6]
Det fullständiga systematiska namnet för substansen är 7-[(3-kloro-6-metyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzotiazepin-11-yl)amino]heptanoisk syra.
Tianeptin har antidepressiva och anxiolytiska (ångestdämpande) egenskaper[7] utan några framträdande sederande, antikolinerga eller kardiovaskulära bieffekter, vilket har gjort att den anses som särskilt lämplig i vården av äldre och alkoholister, då sådana personer kan vara mer känsliga för bieffekter från psykotropiska mediciner.[5][8] Nyare resultat indikerar även potentiella antiepileptiska och smärtstillande egenskaper hos Tianeptin, via antingen direkt eller indirekt modulation av adenosin A1-receptorerna (eftersom dessa effekter har funnits kunna blockeras av experimentella antagonister av denna receptor).[9]
Tianeptin är en lågeffekts men full agonist av de opioida μ-[note 1] och δ- receptorerna, men inte på κ-receptorerna.
Opiata μ-agonister inducerar i regel eufori och så har även Tianeptin funnits göra, på doser långt utöver de som används inom vården av patienter.[11]
Tianeptin upptäcktes och patenterades av Franska Nationalinstitutet för Medicin i Paris – Société de Médecine de Paris – på 1960-talet. För tillfället är Tianeptin godkänd i Frankrike där den tillverkas och marknadsförs av Laboratories Servier SA, men den marknadsförs under licens i ett flertal andra europeiska länder under varunamn som ”Coaxil”, såväl som i Asien (inklusive Singapore) och Latinamerika under namnen ”Stablon” och ”Tatinol” men den är inte tillgänglig på marknaden i Australien, Kanada, Nya Zeeland, Storbritannien eller USA.[6][12]
Ej heller är Tianeptin godkänt av läkemedelsverket i Sverige.
Depression and anxiety
Tianeptine shows efficacy against serious depressive episodes (major depression), comparable to amitriptyline, imipramine and fluoxetine, but with significantly fewer side effects.[14] It was shown to be more effective than maprotiline in a group of people with co-existing depression and anxiety.[6] Tianeptine also displays significant anxiolytic properties and is useful in treating a spectrum of anxiety disorders including panic disorder, as evidenced by a study in which those administered 35% CO2 gas (carbogen) on paroxetine or tianeptine therapy showed equivalent panic-blocking effects.[20] Like many antidepressants (including bupropion, the selective serotonin reuptake inhibitors, the serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors, moclobemide and numerous others) it may also have a beneficial effect on cognition in people with depression-induced cognitive dysfunction.[21] A 2005 study in Egypt showed tianeptine to be effective in men with depression and erectile dysfunction.[22]
Tianeptine has been found to be effective in depression, in people with Parkinson’s disease,[23] and with post-traumatic stress disorder[24] of which it was as safe and effective as fluoxetine and moclobemide.[25]
Other uses
A clinical trial comparing its efficacy and tolerability with amitriptyline in the treatment of irritable bowel syndrome showed that tianeptine was at least as effective as amitriptyline and produced less prominent adverse effects such as dry mouth and constipation.[26]
Tianeptine has been reported to be very effective for asthma. In August 1998, Dr. Fuad Lechin and colleagues at the Central University of Venezuela Institute of Experimental Medicine in Caracas published the results of a 52-week randomized controlled trial of asthmatic children; the children in the groups that received tianeptine had a sharp decrease in clinical rating and increased lung function.[27] Two years earlier, they had found a close, positive association between free serotonin in plasma and severity of asthma in symptomatic persons.[27] As tianeptine was the only agent known to both reduce free serotonin in plasma and enhance uptake in platelets, they decided to use it to see if reducing free serotonin levels in plasma would help.[27] By November 2004, there had been two double-blind placebo-controlled crossover trials and a >25,000 person open-label study lasting over seven years, all showing effectiveness.[27]
Tianeptine also has anticonvulsant and analgesic effects,[28] and a clinical trial in Spain that ended in January 2007 has shown that tianeptine is effective in treating pain due to fibromyalgia.[29] Tianeptine has been shown to have efficacy with minimal side effects in the treatment of attention-deficit hyperactivity disorder.[30]
