Beskrivning
Tianeptin (varumärkena Stablon, Coaxil, Tatinol, Tianeurax och Salymbra) är en medicin som används primärt i behandlingen av kronisk depression. Den har dock visat på potential som behandling av astma och IBS – känslig tarm. Kemiskt sett så är den nära besläktad med tricykliska antidepressiva (TCA), men dess farmakologiska egenskaper är närmast helt atypiska i jämförelse med TCA-preparaten – nyare forskning tyder på att Tianeptin verkar antidepressivt genom indirekt förändring av glutamaterg aktivitet (på AMPA och NMDA -receptorerna) och genom frigörelse av BDNF, som i sin tur påverkar neuroplasticitet. [1][2][3][4][5][6]
Det fullständiga systematiska namnet för substansen är 7-[(3-kloro-6-metyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzotiazepin-11-yl)amino]heptanoisk syra.
Tianeptin har antidepressiva och anxiolytiska (ångestdämpande) egenskaper[7] utan några framträdande sederande, antikolinerga eller kardiovaskulära bieffekter, vilket har gjort att den anses som särskilt lämplig i vården av äldre och alkoholister, då sådana personer kan vara mer känsliga för bieffekter från psykotropiska mediciner.[5][8] Nyare resultat indikerar även potentiella antiepileptiska och smärtstillande egenskaper hos Tianeptin, via antingen direkt eller indirekt modulation av adenosin A1-receptorerna (eftersom dessa effekter har funnits kunna blockeras av experimentella antagonister av denna receptor).[9]
Tianeptin är en lågeffekts men full agonist av de opioida μ-[note 1] och δ- receptorerna, men inte på κ-receptorerna.
Opiata μ-agonister inducerar i regel eufori och så har även Tianeptin funnits göra, på doser långt utöver de som används inom vården av patienter.[11]
Tianeptin upptäcktes och patenterades av Franska Nationalinstitutet för Medicin i Paris – Société de Médecine de Paris – på 1960-talet. För tillfället är Tianeptin godkänd i Frankrike där den tillverkas och marknadsförs av Laboratories Servier SA, men den marknadsförs under licens i ett flertal andra europeiska länder under varunamn som ”Coaxil”, såväl som i Asien (inklusive Singapore) och Latinamerika under namnen ”Stablon” och ”Tatinol” men den är inte tillgänglig på marknaden i Australien, Kanada, Nya Zeeland, Storbritannien eller USA.[6][12]
Ej heller är Tianeptin godkänt av läkemedelsverket i Sverige.
Depression och ångest
Tianeptin visar effekt mot allvarliga depressiva episoder (svår depression), jämförbar med amitriptylin, imipramin och fluoxetine, men med avsevärt färre biverkningar.[14] Det har visat sig vara mer effektivt än maprotilin i en grupp personer med samtidig depression och ångest.[6] Tianeptin uppvisar också betydande ångestdämpande egenskaper och är användbart vid behandling av ett spektrum av ångestsjukdomar, inklusive paniksyndrom, vilket styrks av en studie där personer som fick 35 % CO₂-gas (karbogen) under behandling med paroxetine eller tianeptin uppvisade likvärdiga panikhämmande effekter.[20] Liksom många antidepressiva (inklusive bupropion, selektiva serotoninåterupptagshämmare, serotonin-noradrenalinåterupptagshämmare, moklobemid och flera andra) kan det även ha en positiv effekt på kognitionen hos personer med depression-inducerad kognitiv dysfunktion.[21] En studie från 2005 i Egypten visade att tianeptin var effektivt hos män med depression och erektil dysfunktion.[22]
Andra användningsområden
En klinisk studie som jämförde effektivitet och tolerabilitet mellan tianeptin och amitriptylin vid behandling av irritabel tarm (IBS) visade att tianeptin var minst lika effektivt som amitriptylin och gav färre framträdande biverkningar som muntorrhet och förstoppning.
Tianeptin har rapporterats vara mycket effektivt mot asthma. I augusti 1998 publicerade Dr. Fuad Lechin och kollegor vid Institutet för experimentell medicin på Centraluniversitetet i Venezuela i Caracas resultaten av en 52-veckors randomiserad kontrollerad studie på astmatiska barn; barnen i de grupper som fick tianeptin visade en kraftig minskning i klinisk bedömning samt förbättrad lungfunktion. Två år tidigare hade de funnit ett tydligt positivt samband mellan fritt serotonin i plasma och astmasvårighetsgrad hos symtomatiska personer. Eftersom tianeptin var det enda ämnet som både kunde minska fritt serotonin i plasma och öka upptaget i trombocyter, valde de att använda det för att undersöka om sänkning av serotoninhalten kunde hjälpa. I november 2004 hade två dubbelblinda placebokontrollerade crossover-studier samt en öppen studie med över 25 000 deltagare under mer än sju års tid genomförts – alla visade på effektivitet.
Tianeptin har även visat sig ha antikonvulsiva och smärtlindrande egenskaper, och en klinisk studie i Spanien som avslutades i januari 2007 visade att tianeptin är effektivt vid behandling av smärta orsakad av fibromyalgi. Tianeptin har också visat sig vara effektivt med minimala biverkningar vid behandling av uppmärksamhetsstörning med hyperaktivitet (ADHD).[30]
